Οξική αλαρελίνη 79561-22-1

Λειτουργία οξικής αλαρελίνης

Η αλαρελίνη είναι ένα εννεαπεπτιδικό ανάλογο της συνθετικής ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης ( GnRH), και η αποτελεσματικότητά του είναι 15 φορές μεγαλύτερη από αυτή του γονέα. Στο πρώιμο στάδιο της φαρμακευτικής αγωγής, μπορεί να διεγείρει την υπόφυση να απελευθερώσει ωχρινοτρόπο ορμόνη (LH) και ωοθυλακιοτρόπο ορμόνη (FSH), προκαλώντας μια προσωρινή αύξηση των στεροειδών ορμονών που προέρχονται από τις ωοθήκες. Η επαναλαμβανόμενη φαρμακευτική αγωγή μπορεί να αναστείλει την απελευθέρωση της LH και της FSH από την υπόφυση και να μειώσει το επίπεδο της οιστραδιόλης στο αίμα. Για να επιτευχθεί το αποτέλεσμα της φαρμακευτικής ωοθηκεκτομής, ταυτόχρονα έχει ρυθμιστική επίδραση στην έκφραση των σχετικών ογκογονιδίων ras, neu και myc του καρκίνου του ενδομητρίου. Κλινικά, χρησιμοποιείται κυρίως για την προώθηση της ωορρηξίας, τη θεραπεία της στειρότητας που προκαλείται από μη φυσιολογική λειτουργία των ωοθηκών, την ενδομητρίωση και τα ινομυώματα της μήτρας και τη βελτίωση του ποσοστού εγκυμοσύνης.

Φαρμακολογική δράση: Αυτό το προϊόν είναι ένα εννεαπεπτιδικό ανάλογο της συνθετικής ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH), η οποία μπορεί να διεγείρει την υπόφυση να απελευθερώσει ωχρινοτρόπο ορμόνη (LH) και ωοθυλακιοτρόπο ορμόνη (FSH) στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, προκαλώντας παροδικό στεροειδές που προέρχεται από τις ωοθήκες. ορμόνες Αυξημένη? Η επαναλαμβανόμενη φαρμακευτική αγωγή μπορεί να αναστείλει την απελευθέρωση της LH και της FSH από την υπόφυση, να μειώσει το επίπεδο της οιστραδιόλης στο αίμα και να επιτύχει το αποτέλεσμα της φαρμακευτικής ωοθηκεκτομής. Αυτή η ανασταλτική δράση μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ορμονοεξαρτώμενων ασθενειών όπως η ενδομητρίωση. Ο μηχανισμός δράσης είναι η ανίχνευση της έκφρασης των βασικών ενδιάμεσων πρωτεϊνών Smad2/3 και Smad7 στην οδό μεταγωγής σήματος TGF-β/smads σε ιστό όγκου που έχει μεταμοσχευθεί με καρκίνο του ενδομητρίου, υποδεικνύοντας ότι η οδός μεταγωγής σήματος TGF-β1/smads μπορεί να είναι ενδομήτρια Μια σημαντική οδός στην παθογένεση του καρκίνου. Η αλαρελίνη μπορεί να αναστείλει την εμφάνιση και την ανάπτυξη καρκίνου του ενδομητρίου ρυθμίζοντας προς τα πάνω το Smad2/3 και ρυθμίζοντας προς τα κάτω την έκφραση της πρωτεΐνης Smad7. Φαρμακοκινητική: Αυτό το προϊόν απορροφάται ταχέως μετά από ενδομυϊκή ένεση σε αρουραίους. Η συγκέντρωση στο αίμα φτάνει στο μέγιστο σε περίπου 20 λεπτά και η μείωση της συγκέντρωσης στο αίμα είναι σύμφωνη με το μοντέλο των δύο διαμερισμάτων. Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, το t1/2α είναι περίπου 0,2h και το t1/2β είναι περίπου 1,8h. Σε ενδοφλέβια χορήγηση, η t1/2α είναι 0,08h και η t1/2β είναι περίπου 1,2h. Η βιοδιαθεσιμότητα του μπορεί να φτάσει περίπου το 80%. Ο ρυθμός δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 27% έως 35%. Την κατανομή των ιστών ακολουθούν οι γονάδες και η υπόφυση. Το φάρμακο μπορεί να εκκριθεί από τη χολή,

Εφαρμογή: Κλινικά, χρησιμοποιείται κυρίως για την προώθηση της ωορρηξίας, τη θεραπεία της υπογονιμότητας που προκαλείται από ανώμαλη λειτουργία των ωοθηκών, την ενδομητρίωση και τα ινομυώματα της μήτρας και τη βελτίωση του ποσοστού εγκυμοσύνης.