Πληροφορίες Προϊόντος |
Ονομασία προϊόντος |
Λοπιναβίρη |
CAS Αρ. |
192725-17-0 |
Μοριακός τύπος |
C37H48N4O5 |
Μοριακό βάρος |
628.801 |
Πρότυπο ποιότητας |
99% πάνω, USP42, Βαθμός ιατρικής |
Εμφάνιση |
άσπρη σκόνη |
COA του Lopinavir |
ΔΟΚΙΜΗ |
ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΟΣ |
ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ |
Περιγραφή |
Ασπρη σκόνη |
Συμμορφώνεται |
Ταυτοποίηση |
IR |
Συμμορφώνεται |
|
HPLC |
Συμμορφώνεται |
Βαρέων μετάλλων |
≤10 ppm |
5 σελ./λεπτό |
Pb |
≤3 σελ./λεπτό |
1,5 σελ./λεπτό |
Hg |
≤0,1 ppm |
0,05 σελ./λεπτό |
CD |
≤1 σελ./λεπτό |
0,2 σελ./λεπτό |
Απώλεια στο στέγνωμα |
≤0,5% |
0,12 |
Υπολείμματα στο υγραέριο |
≤0,1% |
0,03 |
Ενιαία ακαθαρσία |
≤0,5% |
0,12 |
Ολική ακαθαρσία |
≤1,0% |
0,29 |
Ολικά βακτήρια |
≤1000cfu/g |
<1000 |
Μαγιά και μούχλα |
≤100 cfu/g |
<000 |
E.coli/25γρ |
Απών |
Απών |
Σαλμονέλα/25γρ |
Απών |
Απών |
Χημική δοκιμή |
≥99,0% |
99,4% |
συμπέρασμα |
Συμμορφώνεται με τα πρότυπα USP/EP |
Χρήση |
Λειτουργία του Lipinavir
Το Lipinavir χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα για τη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας-1 (HIV-1) σε ενήλικες και παιδιά άνω των 2 ετών.
Το Lopinavir είναι ένας αναστολέας της πρωτεάσης του HIV, ο οποίος μπορεί να εμποδίσει τη διαίρεση της πολυπρωτεΐνης Gag-Pol, με αποτέλεσμα την παραγωγή ανώριμων, μη μολυσματικών σωματιδίων του ιού. Η ριτοναβίρη είναι ένα είδος πεπτιδομιμητικού αναστολέα HIV-1 και HIV-2 της δράσης της πρωτεάσης της ασπαρτύλ. Αναστέλλοντας την πρωτεάση του HIV, το ένζυμο δεν μπορεί να επεξεργαστεί τον πρόδρομο της πολυπρωτεΐνης Gag-Pol, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ανώριμων σωματιδίων HIV, γεγονός που εμποδίζει την έναρξη ενός νέου κύκλου μόλυνσης. Η ριτοναβίρη μπορεί να αναστείλει τον μεταβολισμό της λοπιναβίρης με τη μεσολάβηση του CYP3A, με αποτέλεσμα υψηλότερη συγκέντρωση της λοπιναβίρης.
Αντιϊκή δράση του Lopinavir : In vitro μελέτες δράσης αντιιικών φαρμάκων σε συνδυασμό με lopinavir έχουν δείξει ότι ο συνδυασμός lopinavir και nelfinavir θα αυξήσει την ανταγωνιστική δράση και μπορεί να συγκριθεί με amprenavir, atazanavir και indinavir. Η συνδυασμένη εφαρμογή Vivi, Saquinavir και Telanavir θα αυξήσει τη συνέργεια. Η τιμή EC50 της λοπιναβίρης για τρία διαφορετικά στελέχη του ιού HIV-2 είναι μεταξύ 12~180nM (0,008~113 μg/mL).