Pemetrexed disodium 150399-23-8

Λειτουργία δινάτριου πεμετρεξίδης

Η δινάτριο πεμετρεξίδη για ένεση χρησιμοποιείται κυρίως για τον καρκίνο του πνεύμονα και το μεσοθηλίωμα. Η επίδραση του καρκίνου του πνεύμονα και του καρκίνου του παγκρέατος είναι η καλύτερη. Τα τελευταία χρόνια, έχει γίνει το χημειοθεραπευτικό σχήμα πρώτης γραμμής για τα χημειοθεραπευτικά του αδενοκαρκινώματος του πνεύμονα. Συχνά χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φάρμακα με βάση την πλατίνα για την επίτευξη καλύτερων θεραπευτικών αποτελεσμάτων.

Η πεμετρεξίδη εισέρχεται στο κύτταρο μέσω του φορέα που φέρει το φολικό οξύ και το σύστημα μεταφοράς πρωτεΐνης που δεσμεύει το φολικό οξύ στην κυτταρική μεμβράνη. Μόλις η πεμετρεξίδη εισέλθει στο κύτταρο, μετατρέπεται σε πολυγλουταμινική μορφή υπό τη δράση της συνθετάσης πολυγλουταμινικού φολυλεστέρα. Το πολυγλουταμικό οξύ παραμένει στο κύτταρο και γίνεται αναστολέας της θυμιδυλικής συνθάσης και της γλυκιναμιδικής νουκλεοτιδικής φορμυλοτρανσφεράσης. Η πολυγλουταμίνη παρουσιάζει μια διαδικασία που εξαρτάται από τη συγκέντρωση του χρόνου στα καρκινικά κύτταρα, ενώ η συγκέντρωση στους φυσιολογικούς ιστούς είναι πολύ χαμηλή. Ο χρόνος ημιζωής των πολυγλουταμινικών μεταβολιτών στα καρκινικά κύτταρα παρατείνεται, παρατείνοντας έτσι τον χρόνο δράσης του φαρμάκου στα καρκινικά κύτταρα.

Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η πεμετρεξίδη μπορεί να αναστείλει την ανάπτυξη των κυτταρικών γραμμών μεσοθηλιώματος in vitro. Μελέτες σε κυτταρικές σειρές μεσοθηλιώματος έχουν δείξει ότι ο συνδυασμός πεμετρεξίδης και σισπλατίνης έχει συνεργική δράση.