Σιταγλιπτίνη 486460-32-6

Λειτουργία της σιταγλιπτίνης

Η σιταγλιπτίνη είναι για κατασταλτικά της διπεπτιδικής πεπτιδάσης 4 (DPP - 4) , προστατεύοντας την ενδογενή πτώση του σακχάρου στο αίμα και ενισχύοντας το ρόλο της και ελέγχει τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα. Εξάρτηση από τη γλυκόζη για την προώθηση του πεπτιδίου απελευθέρωσης ινσουλίνης (GIP) και του πεπτιδίου γλυκαγόνης 1 (glp-1), όπως για τη διατροφική πρόσληψη και την απελευθέρωση του εντερικού σακχάρου στο αίμα.

4 τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές που περιελάμβαναν περισσότερους από 2.000 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 αξιολόγησαν την επίδραση και την ασφάλεια της σιταγλιπτίνης μόνης ή σε συνδυασμό με άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα Φύλο. Ο δείκτης αξιολόγησης είναι κυρίως η τιμή μεταβολής της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης (HbA1c) από την αρχική τιμή. Η HbA1c είναι ένας δείκτης του μέσου επιπέδου γλυκόζης στο αίμα τους τελευταίους 3-4 μήνες. Η σιταγλιπτίνη (100 ή 200 mg) μόνη της μείωσε σημαντικά τα επίπεδα HbA1c. Η μείωση των επιπέδων HbA1c ήταν ανάλογη με το αρχικό επίπεδο της HbA1c. Δεν υπήρξε αύξηση στο βάρος του ασθενούς κατά τη διάρκεια των 24 εβδομάδων της εφάπαξ θεραπείας. Η σιταγλιπτίνη μειώνει το σάκχαρο στο αίμα νηστείας και μετά το γεύμα, αυξάνει την αναλογία προπροϊνσουλίνης/ινσουλίνης και βελτιώνει την αντίσταση στην ινσουλίνη.

Για ασθενείς με τουλάχιστον 1500 mg μετφορμίνης την ημέρα που δεν μπορούν ακόμη να ελέγξουν καλά το σάκχαρο του αίματος, προστέθηκε σιταγλιπτίνη 100 mg. Το 47% των ασθενών πέτυχε τον στόχο της HbA1C <7%, ενώ μόνο το 18,3% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο πέτυχε τον στόχο. Σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου, η HbA1C στην ομάδα της σιταγλιπτίνης μειώθηκε κατά 0,65% κατά μέσο όρο. Ο συνδυασμός σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης έχει επίσης αποδειχθεί αποτελεσματικός ως αρχική θεραπεία. Σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με πιογλιταζόνη και δεν μπορούσαν να επιτύχουν τον στόχο (το μέσο επίπεδο HbA1C ήταν 8,1%) προστέθηκε σιταγλιπτίνη 100 mg και το μέσο επίπεδο HbA1C των ασθενών μειώθηκε κατά 0,7%. Σε σύγκριση με την ομάδα θεραπείας με πιογλιταζόνη μόνο, υψηλότερο ποσοστό ασθενών πέτυχε τους στόχους HbA1C<7%.