Telmisartan 144701-48-4

Οι μη πεπτιδικοί ανταγωνιστές του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης Ⅱ μπορούν να αποκλείσουν επιλεκτικά και μη αναστρέψιμα τους υποδοχείς ATI, αλλά δεν έχουν καμία επίδραση σε άλλα συστήματα υποδοχέων. Για ήπια έως μέτρια υπέρταση. Τελμισαρτάνηείναι ένα νέο αντιυπερτασικό φάρμακο. Είναι ένας ειδικός ανταγωνιστής του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης Ⅱ (ATⅠ) για τη θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης. Ο εναλλακτικός υποδοχέας της αγγειοτενσίνης Ⅱ συνδέεται με υψηλή συγγένεια στον υποτύπο του υποδοχέα ATⅠ (γνωστή θέση δράσης της αγγειοτενσίνης Ⅱ). Το telmisartan δεν έχει αγωνιστική δράση στη θέση του υποδοχέα ATⅠ. Συνδέεται επιλεκτικά με τον υποδοχέα ATⅠ και το δεσμευτικό αποτέλεσμα είναι μακροχρόνιο. Δεν έχει συγγένεια με άλλους υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων ΑΤΙΙ και ΑΤ με λιγότερα χαρακτηριστικά. Η λειτουργία των άλλων υποδοχέων που αναφέρονται παραπάνω είναι άγνωστη και η πιθανή επίδραση της υπερδιέγερσης του υποδοχέα είναι άγνωστη λόγω της αύξησης του επιπέδου της αγγειοτενσίνης II που προκαλείται από το Telmisartan. Το telmisartan δεν αναστέλλει τη ρενίνη του ανθρώπινου πλάσματος και δεν αποκλείει τους διαύλους ιόντων. Χωρίς αναστολή του μετατρεπτικού ενζύμου ΙΙ της αγγειοτενσίνης, Το ένζυμο μπορεί επίσης να υποβαθμίσει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από την ενισχυμένη δράση της βραδυκινίνης. Η χορήγηση 80 mg telmisartan στον ανθρώπινο οργανισμό μπορεί να αναστείλει σχεδόν πλήρως την αύξηση της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από την αγγειοτενσίνη II. Το ανασταλτικό αποτέλεσμα διήρκεσε για 24 ώρες και μπορούσε ακόμα να μετρηθεί στις 48 ώρες. Η υποτασική δράση ήταν σταδιακά εμφανής εντός 3 ωρών μετά την πρώτη δόση. Το μέγιστο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα μπορεί να επιτευχθεί 4 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας και μπορεί να διατηρηθεί σε μακροχρόνια θεραπεία. Εάν η θεραπεία διακοπεί ξαφνικά, η αρτηριακή πίεση θα επανέλθει σταδιακά στο επίπεδο πριν από τη θεραπεία μετά από μερικές ημέρες χωρίς υπέρταση ανάκαμψης. Στην κλινική δοκιμή άμεσης σύγκρισης των δύο φαρμάκων υπέρτασης,